Tianeptine cho hệ thống 5-HT, an thần, chống acetylcholine và độc tính tim cho trầm cảm

Hiệu quả dược lý

1. Cơ chế chống trầm cảm của sản phẩm này khác với TCA truyền thống. Nó có thể làm tăng sự hấp thu của 5-HT trong khe hở khớp, nhưng có tác dụng yếu hơn đối với việc tái hấp thu 5-HT và NA. Có thể có tác dụng tăng cường truyền tế bào thần kinh 5-HT. Nó không có ái lực với các thụ thể M, thụ thể H1, α1 và α2-NA.
2. Hiệu quả chống trầm cảm của sản phẩm này tương tự như TCA, và khả năng an toàn và dung nạp của nó tốt hơn TCA (thuốc chống trầm cảm ba vòng). Hiệu quả của sản phẩm này tương tự như của SSRI Fluoxetine.
3. Các thí nghiệm thuốc động vật đã chỉ ra rằng nó có thể: tăng hoạt động tự phát của các tế bào hình chóp ở vùng đồi thị và tăng tốc độ phục hồi chức năng của nó sau khi ức chế; Tăng sự tái hấp thu của 5-hydroxytryptamine bằng các tế bào thần kinh ở vỏ não và đồi thị.

Nghiên cứu độc tính

- Xét nghiệm độc tính cấp tính, bán cấp và dài hạn: Không có thay đổi trong sinh học, chức năng gan, giải phẫu bệnh lý.
- Độc tính sinh sản và xét nghiệm tính thần kinh: Tianeptine không có tác dụng đối với khả năng sinh sản của cha mẹ được điều trị và thai nhi và con cái.
- Thử nghiệm đột biến: Tianeptine không có tác dụng gây đột biến.

Tác dụng phụ

- Đau vùng thượng vị, đau bụng, khô miệng, chán ăn, buồn nôn, nôn, táo bón, đầy hơi;
- Mất ngủ, buồn ngủ, ác mộng, yếu đuối;
- nhịp tim nhanh, ngoại bào, đau trước;
- chóng mặt, đau đầu, ngất xỉu, run rẩy, đỏ mặt;
- Khó thở, cảm giác tắc nghẽn trong cổ họng;
- Đau cơ, đau lưng, v.v.