Rapamycin là một loại thuốc ức chế miễn dịch, chống ung thư và chống lão hóa

Sự miêu tả

Rapamycin là một loại kháng sinh macrolide có cấu trúc tương tự như Procofol (FK506), nhưng có cơ chế ức chế miễn dịch rất khác. FK506 ức chế sự tăng sinh của các tế bào lympho T từ pha G0 sang pha G1, trong khi các khối RAPA tín hiệu thông qua các thụ thể cytokine khác nhau và ngăn chặn sự tiến triển của tế bào lympho T khác nhau từ pha G1 đến giai đoạn S, so với các tế bào B và tế bào B và các tế bào bị biến dạng b và Các nhà nghiên cứu y học của Đại học Chicago sử dụng viên thuốc rapamycin uống trên thị trường cộng với nước bưởi để điều trị u ác tính, một bệnh khối u ác tính phổ biến ở châu Âu và Hoa Kỳ, có thể cải thiện đáng kể tác dụng chống ung thư của các loại thuốc hóa trị khác, do đó kéo dài thời gian sống sót của bệnh nhân. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng rapamycin dễ dàng bị phân hủy bởi các enzyme sau khi đi vào đường tiêu hóa và nước bưởi chứa một lượng lớn furanocoumarin, có thể ức chế tác dụng phá hủy của các enzyme tiêu hóa trên rapamycin. Có thể cải thiện khả dụng sinh học của rapamycin. Người ta nói rằng các bác sĩ Hà Lan sớm nhất đã phát hiện ra rằng nước bưởi có tác dụng cải thiện sự hấp thụ răng miệng, và bây giờ các bác sĩ ở các nước châu Âu và châu Mỹ đã áp dụng nó cho các chế phẩm rapamycin.

Trong những năm gần đây, các nghiên cứu đã phát hiện ra rằng mục tiêu của rapamycin (mTOR) là một kinase nội bào, và sự bất thường của con đường dẫn của nó có thể gây ra nhiều loại bệnh. Là một chất ức chế nhắm mục tiêu của mTOR, rapamycin có thể điều trị các khối u liên quan chặt chẽ đến con đường này, bao gồm ung thư thận, ung thư hạch, ung thư phổi, ung thư gan, ung thư vú, ung thư thần kinh và ung thư dạ dày. Đặc biệt trong điều trị hai bệnh hiếm gặp, LAM (lymphangiomyomatosis) và TSC (xơ cứng củ), hiệu quả rõ ràng hơn, và LAM và TSC cũng có thể được coi là bệnh khối u ở một mức độ nào đó.

Tác dụng phụ

Rapamycin (RAPA) có tác dụng phụ tương tự như FK506. Trong một số lượng lớn các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng phụ của nó đã được tìm thấy là phụ thuộc vào liều và có thể đảo ngược, và RAPA ở liều điều trị đã không được tìm thấy có độc tính của thận đáng kể và không tăng sản nướu. Các tác dụng phụ và độc hại chính bao gồm: đau đầu, buồn nôn, chóng mặt, chảy máu mũi và đau khớp. Các bất thường trong phòng thí nghiệm bao gồm: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, huyết sắc tố thấp, tăng triglyceridemia, tăng cholesterol máu, tăng đường huyết, enzyme gan tăng (SGOT, SGPT) Nguyên nhân của nồng độ phốt phát huyết tương thấp hơn được cho là bài tiết phosphate kéo dài từ thận được cấy ghép bằng liệu pháp ức chế miễn dịch dựa trên RAPA. Giống như các thuốc ức chế miễn dịch khác, RAPA có khả năng nhiễm trùng tăng lên, với xu hướng báo cáo là làm tăng viêm phổi nói riêng, nhưng sự xuất hiện của các bệnh nhiễm trùng cơ hội khác không khác biệt đáng kể so với CSA.