Tên | Pregabalin |
Số CAS | 148553-50-8 |
Công thức phân tử | C8H17NO2 |
Trọng lượng phân tử | 159,23 |
Số Einecs | 604-639-1 |
Điểm sôi | 274.0 ± 23,0 ° C. |
Sự thuần khiết | 98% |
Kho | Được niêm phong trong khô, nhiệt độ phòng |
Hình thức | Bột |
Màu sắc | Trắng |
Đóng gói | Túi PE+túi nhôm |
3 (s)-(aminomethyl) -5-methylhexanoic; (3S) -3- (aminomethyl) -5-methylhexanoic; ) -Pregabalin; (s) -pregabalin
Hiệu quả dược lý
Pregabalin có tác dụng điều trị tốt trên bệnh động kinh. Các nghiên cứu về các mô hình động kinh động kinh khác nhau đã chỉ ra rằng pregabalin có thể ngăn ngừa đáng kể các cơn động kinh động kinh và liều hoạt động của nó thấp hơn 3-10 lần so với gabapentin. Các nghiên cứu đã phát hiện ra rằng pregabalin có thể làm giảm phản xạ tủy sống của cảm giác và động cơ của kích thích chụm chuột, làm giảm các hành vi liên quan của các mô hình đau động vật thần kinh với bệnh tiểu đường, tổn thương thần kinh ngoại biên hoặc hóa trị liệu và ức chế hoặc giảm đau liên quan đến đau do Kích thích cột sống. hành vi của. Các nghiên cứu trên động vật đã phát hiện ra rằng pregabalin có thể có lợi thế kết hợp với opioid. Pregabalin cung cấp một lựa chọn mới cho điều trị lâm sàng đau thần kinh.
Cơ chế
Pregabalin có thể làm giảm sự giải phóng phụ thuộc canxi của một số chất dẫn truyền thần kinh bằng cách điều chỉnh chức năng kênh canxi. Mặc dù pregabalin là một dẫn xuất cấu trúc của chất dẫn truyền thần kinh ức chế axit-aminobutyric acid (GABA), nhưng nó không liên kết trực tiếp với các thụ thể GABAA, Gabab hoặc benzodiazepine và không làm tăng GABAA trong phản ứng não của chuột, và không có tác dụng cấp tính đối với sự hấp thu hoặc suy thoái GABA. Tuy nhiên, nghiên cứu cho thấy sự tiếp xúc kéo dài của các tế bào thần kinh được nuôi cấy với pregabalin làm tăng mật độ của các chất vận chuyển GABA và tốc độ vận chuyển GABA chức năng. Pregabalin không ngăn chặn các kênh natri, không có hoạt động trên các thụ thể opioid, không làm thay đổi hoạt động cyclooxygenase, không có hoạt động trên các thụ thể dopamine và serotonin và không ức chế kích hoạt lại dopamine, serotonin hoặc norepinephrine. ăn vào.
Tương tác y học
1. Nó không được chuyển hóa bởi hệ thống Cytochrom P450, do đó, nó hiếm khi tương tác với các loại thuốc khác. Nó không ảnh hưởng đến dược động học của thuốc chống động kinh (như natri valproate, phenytoin, lamotrigine, carbazepine, phenobarbital, topiramate), thuốc tránh thai đường uống, thuốc hạ đường huyết, thuốc lá.
2. Khi sản phẩm này được sử dụng cùng với oxycodone, chức năng nhận dạng của nó sẽ bị giảm và thiệt hại chức năng vận động sẽ được tăng cường.
3. Nó có tác dụng phụ gia với lorazepam và ethanol.