Tên | Ibutamoren Mesylate |
Số CAS | 159752-10-0 |
Công thức phân tử | C28H40N4O8S2 |
Trọng lượng phân tử | 624,77 |
Số Einecs | 1308068-626-2 |
Điểm nóng chảy | 164-170 ° C. |
Độ hòa tan | H2O: Soluble5mg/ml, rõ ràng |
Điều kiện lưu trữ | 2-8 ° C. |
Hình thức | Bột |
Màu sắc | Màu trắng để màu be |
Đóng gói | Túi PE+túi nhôm |
MK-677; 2-amino-N-[(1R) -2- [1,2-dihydro-1- (methylsulfonyl) Spiro [3H-indole-3,4'-piperidin] -1'-yl] -2-oxo-1-(phenylmethoxy) ATE; MK677 (Ibutamorenmesylate); S-1402; MK677MK677IBUTAMOREN;
Sự miêu tả
Ibramolen mesylate là một loại thuốc hoạt động như một chất tiết hormone kích thích tăng trưởng, mạnh mẽ, có khả năng tăng trưởng, bắt chước hoạt động của GH để kích thích hormone nội sinh.
Chức năng
Ibramolen mesylate đã được chứng minh là làm tăng sự giải phóng và sản xuất nồng độ huyết tương tăng liên tục của một số hormone bao gồm GH và yếu tố tăng trưởng giống như insulin 1 (IGF-1), nhưng không ảnh hưởng đến nồng độ cortisol. Các phương pháp điều trị tiềm năng hiện đang được phát triển làm giảm mức độ của các hormone này, chẳng hạn như ở trẻ em hoặc người cao tuổi bị thiếu hụt hormone tăng trưởng, và các nghiên cứu của con người đã cho thấy mật độ khoáng và xương tăng lên, làm cho nó trở thành một phương pháp điều trị đầy hứa hẹn cho người lớn tuổi yếu đuối. Nó cũng làm thay đổi sự trao đổi chất của chất béo cơ thể, vì vậy nó có thể có các ứng dụng trong điều trị béo phì.
Nghiên cứu in vivo
Ibutamoren mesylate (5 mg/kg/ngày) dẫn đến việc tăng cân nặng về mặt thống kê và tăng nồng độ IGF-1 và GH trong huyết thanh ở chó. Ibutamoren mesylate dẫn đến không có sự gia tăng đáng kể về mức độ CSF IGF-1 hoặc GH vào ngày 7 hoặc 15 của nghiên cứu. Chuột tiền xử lý với kích hoạt khối GH của các tế bào thần kinh này bởi ibutamoren mesylate (50 g, IP). Ở những con chuột bị loại, cả GH và octreotide đều không ức chế kích hoạt ibutamoren mesylate của các tế bào thần kinh arciated. Quản lý miệng mãn tính của MK-0677 có liên quan đến sự gia tăng đáng kể về mức độ GH và IGF-I được duy trì trong suốt thời gian điều trị. Hồ sơ GH sau Quản trị MK-0677 bao gồm các lần tăng Episodic trên kiểm soát. MK-0677 làm tăng đáng kể nồng độ GH cao nhất sau khi uống. MK-0677 là một bí mật GH mạnh mẽ gây ra sự gia tăng GH ngay lập tức, lớn, lâu dài khi dùng bằng miệng hoặc IV