Tesamorelin

API Tesamorelin

Tesamorelin là một loại thuốc peptide tổng hợp, tên đầy đủ là ThGRF(1-44)NH₂, là một chất tương tự hormone giải phóng hormone tăng trưởng (GHRH). Thuốc kích thích thùy trước tuyến yên tiết hormone tăng trưởng (GH) bằng cách mô phỏng hoạt động của GHRH nội sinh, từ đó gián tiếp làm tăng nồng độ yếu tố tăng trưởng giống insulin 1 (IGF-1), mang lại một loạt lợi ích trong quá trình chuyển hóa và phục hồi mô.

Hiện nay, Tesamorelin đã được FDA chấp thuận để điều trị chứng loạn dưỡng mỡ liên quan đến HIV, đặc biệt là để giảm tích tụ mỡ nội tạng bụng (mô mỡ nội tạng, VAT). Thuốc cũng đã được nghiên cứu rộng rãi trong các lĩnh vực **chống lão hóa, hội chứng chuyển hóa, bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu (NAFLD/NASH)** và các lĩnh vực khác, cho thấy triển vọng ứng dụng rộng rãi.
Cơ chế hoạt động

Tesamorelin là một peptide gồm 44 axit amin có cấu trúc rất giống với GHRH tự nhiên. Cơ chế hoạt động của nó là:

Kích hoạt thụ thể GHRH (GHRHR) để kích thích tuyến yên trước giải phóng GH.

Sau khi GH tăng cao, nó sẽ tác động lên gan và các mô xung quanh để tăng tổng hợp IGF-1.

GH và IGF-1 cùng tham gia vào quá trình chuyển hóa chất béo, tổng hợp protein, sửa chữa tế bào và duy trì mật độ xương.

Thuốc này chủ yếu tác động vào quá trình phân hủy mỡ nội tạng (huy động mỡ) và ít có tác dụng lên mỡ dưới da.

So với việc tiêm trực tiếp GH ngoại sinh, Tesamorelin thúc đẩy tiết GH thông qua cơ chế nội sinh, gần với nhịp sinh lý hơn và tránh được các phản ứng có hại do GH dư thừa gây ra, chẳng hạn như giữ nước và kháng insulin.

Nghiên cứu và hiệu quả lâm sàng

Hiệu quả của Tesamorelin đã được xác minh thông qua nhiều thử nghiệm lâm sàng, đặc biệt là trong các lĩnh vực sau:

1. Bệnh loạn dưỡng mỡ liên quan đến HIV (chỉ định được FDA chấp thuận)

Tesamorelin có thể làm giảm đáng kể VAT ở bụng (giảm trung bình 15-20%);

Tăng mức IGF-1 và cải thiện trạng thái trao đổi chất của cơ thể;

Cải thiện vóc dáng và giảm gánh nặng tâm lý liên quan đến việc phân bổ lại mỡ;

Không ảnh hưởng đáng kể đến lớp mỡ dưới da, mật độ xương hoặc khối lượng cơ.

2. Viêm gan nhiễm mỡ không do rượu (NASH) và xơ gan

Các thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng Tesamorelin có thể làm giảm lượng mỡ trong gan (chụp MRI-PDFF);

Người ta hy vọng nó có thể cải thiện độ nhạy insulin của tế bào gan;

Thuốc này đặc biệt hiệu quả đối với bệnh nhân HIV và NAFLD, và có khả năng bảo vệ chuyển hóa phổ rộng.

3. Hội chứng chuyển hóa và kháng insulin

Tesamorelin làm giảm đáng kể lượng triglyceride và tình trạng béo phì ở bụng;

Cải thiện chỉ số HOMA-IR và hỗ trợ cải thiện tình trạng kháng insulin;

Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng nó có thể tăng cường khả năng tổng hợp protein cơ, có lợi cho người cao tuổi hoặc phục hồi bệnh mãn tính.

Sản xuất API và kiểm soát chất lượng

API Tesamorelin do Tập đoàn Gentolex của chúng tôi cung cấp áp dụng công nghệ tổng hợp peptide pha rắn tiên tiến (SPPS) và được sản xuất trong môi trường GMP. Sản phẩm có các đặc điểm sau:

Độ tinh khiết ≥99% (HPLC)
Không có nội độc tố, kim loại nặng, phát hiện dung môi dư thừa đạt tiêu chuẩn
Xác nhận trình tự và cấu trúc axit amin bằng LC-MS/NMR
Cung cấp sản xuất tùy chỉnh từ cấp gram đến cấp kilôgam