Tên | N- (N- (N-glycylglycyl) glycyl) -8-l-lysinevasopressin |
Số CAS | 14636-12-5 |
Công thức phân tử | C52H74N16O15S2 |
Trọng lượng phân tử | 1227.37 |
Số Einecs | 238-680-8 |
Điểm sôi | 1824.0 ± 65,0 ° C (dự đoán) |
Tỉ trọng | 1,46 ± 0,1 g/cm3 (dự đoán) |
Điều kiện lưu trữ | Giữ ở nơi tối, không khí trơ, lưu trữ trong tủ đông, dưới -15 ° C. |
Hệ số axit | (PKA) 9,90 ± 0,15 (dự đoán) |
[N-α-Triglycyl-8-Lysine] -Vasopressin; 130: PN: WO2010033207SEQID: 171ClaimedProtein; 1-Triglycyl-8-Lysinevasopressin; Nα-glycyl-glycyl-glycyl- [8-lysine] -vasopressin; Nα-glycyl-glycyl-glycyl-lysine-vasopressin; Nα-glycylglycylglycyl-vasopressin; Nα-gly-gly-gly-8-lys-vasopressin; Terlipressin, terlipressine, terlipressina, terlipressinum.
Terlipressin, có tên hóa học là triglycyllysine vasopressin, là một chế phẩm vasopressin tác dụng dài tổng hợp mới. Đó là một loại prodrug, không hoạt động. Nó được tác động bởi aminopeptidase in vivo để "giải phóng" vasopressin lysine hoạt động sau khi loại bỏ ba dư lượng glycyl tại đầu N. Do đó, terlipressin hoạt động như một hồ chứa giải phóng lysine vasopressin với tốc độ ổn định.
Hiệu quả dược lý của terlipressin là co thắt cơ trơn mạch máu Splanchnic và làm giảm lưu lượng máu Splanchnic (như làm giảm lưu lượng máu trong màng cứng, lách, tử cung, v.v.), do đó làm giảm lưu lượng máu cổng và áp lực cổng thông tin. Mặt khác, nó cũng có thể làm giảm huyết tương ảnh hưởng của nồng độ RENIN, do đó làm tăng lưu lượng máu thận, cải thiện chức năng thận và tăng sản lượng nước tiểu ở bệnh nhân mắc hội chứng gan. Terlipressin hiện là loại thuốc duy nhất có thể cải thiện tỷ lệ sống sót của bệnh nhân xuất huyết biểu mô thực quản. Nó chủ yếu được sử dụng trong điều trị lâm sàng xuất huyết đa dạng. Ngoài ra, Terlipressin cũng đã được sử dụng thành công trong gan và thận. Nhìn chung, nó có khả năng đóng một vai trò có lợi trong việc gây sốc chịu lửa cùng tồn tại và hồi sức tim phổi. So với vasopressin, nó có tác dụng lâu dài, không gây ra các biến chứng nguy hiểm, bao gồm cả sợi cơ và biến chứng nghiêm trọng trong hệ thống tim mạch, và sử dụng đơn giản (tiêm tĩnh mạch), phù hợp hơn cho chăm sóc cấp tính và quan trọng. Giải cứu và điều trị cho bệnh nhân bị bệnh nặng.