Tên | Atosiban |
số CAS | 90779-69-4 |
Công thức phân tử | C43H67N11O12S2 |
Trọng lượng phân tử | 994,19 |
Số EINECS | 806-815-5 |
Điểm sôi | 1469,0 ± 65,0 ° C (Dự đoán) |
Tỉ trọng | 1,254 ± 0,06 g / cm3 (Dự đoán) |
Điều kiện bảo quản | -20 ° C |
Độ hòa tan | H2O: ≤100 mg / mL |
Atosiban axetat là một polypeptit mạch vòng có liên kết disunfua bao gồm 9 axit amin.Nó là một phân tử oxytocin được biến đổi ở các vị trí 1, 2, 4 và 8. Đầu tận cùng N của peptit là axit 3-mercaptopropionic (thiol và Nhóm sulfhydryl của [Cys] 6 tạo thành liên kết disulfua), đầu cuối C là ở dạng amit, axit amin thứ hai ở đầu N là [D-Tyr (Et)] 2 biến đổi etyl hóa, và atosiban axetat được sử dụng trong y học như giấm. Nó tồn tại ở dạng muối axit, thường là được gọi là atosiban axetat.
Atosiban là một chất đối kháng thụ thể kết hợp oxytocin và vasopressin V1A, thụ thể oxytocin có cấu trúc tương tự như thụ thể vasopressin V1A.Khi thụ thể oxytocin bị chặn, oxytocin vẫn có thể hoạt động thông qua thụ thể V1A, vì vậy cần phải chặn đồng thời hai đường dẫn truyền thụ thể trên, và đối kháng đơn lẻ của một thụ thể có thể ức chế co bóp tử cung hiệu quả.Đây cũng là một trong những lý do chính khiến các chất chủ vận thụ thể β, thuốc chẹn kênh canxi và thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin không thể ức chế cơn co tử cung một cách hiệu quả.
Atosiban là một chất đối kháng thụ thể kết hợp của oxytocin và vasopressin V1A, cấu trúc hóa học của nó tương tự như cả hai, nó có ái lực cao với các thụ thể và cạnh tranh với các thụ thể oxytocin và vasopressin V1A, do đó ngăn chặn con đường hoạt động của oxytocin và vasopressin và làm giảm Cơn co tử cung.