Liraglutide chống bệnh tiểu đường để kiểm soát lượng đường trong máu CAS NO.204656-20-2
Chi tiết sản phẩm
| CAS | 204656-20-2 | Công thức phân tử | C172H265N43O51 |
| Trọng lượng phân tử | 3751,20 | Xuất hiện | Trắng |
| Điều kiện lưu trữ | Chống ánh sáng, 2-8 độ | Bưu kiện | Túi / lọ nhôm |
| Sự tinh khiết | ≥98% | Vận tải | Chuỗi lạnh và phân phối kho mát |
Thành phần của Liraglutide
Thành phần hoạt chất:
Liraglutide (chất tương tự của peptide-1 giống glucagon ở người (GLP-1) được sản xuất bởi nấm men thông qua công nghệ tái tổ hợp di truyền).
Tên hóa học:
Arg34Lys26- (N-ε- (γ-Glu (N-α-hexadecanoyl))) - GLP-1 [7-37]
Các thành phần khác:
Disodium Hydrogen Phosphate Dihydrate, Propylene Glycol, Hydrochloric Acid và / hoặc Sodium Hydroxide (Chỉ dùng để điều chỉnh pH), Phenol và Nước pha tiêm.
Ứng dụng
Bệnh tiểu đường loại 2
Liraglutide cải thiện kiểm soát lượng đường trong máu.Nó làm giảm sự tăng đường huyết liên quan đến bữa ăn (trong 24 giờ sau khi dùng) bằng cách tăng tiết insulin (chỉ) khi được yêu cầu bằng cách tăng mức đường huyết, trì hoãn quá trình làm rỗng dạ dày và ức chế bài tiết glucagon ngoài bữa ăn.
Thuốc thích hợp cho những bệnh nhân mà lượng đường trong máu vẫn chưa được kiểm soát tốt sau khi dùng metformin hoặc sulfonylurea liều tối đa dung nạp được.Nó được sử dụng kết hợp với metformin hoặc sulfonylureas.
Nó hoạt động theo cách phụ thuộc vào glucose, có nghĩa là nó sẽ kích thích bài tiết insulin chỉ khi lượng glucose trong máu cao hơn bình thường, ngăn ngừa tình trạng “vượt cạn”.Do đó, nó cho thấy nguy cơ hạ đường huyết không đáng kể.
Nó có khả năng ức chế quá trình apoptosis và kích thích tái tạo tế bào beta (được thấy trong các nghiên cứu trên động vật).
Nó làm giảm sự thèm ăn và ức chế sự tăng cân của cơ thể, như được chỉ ra trong một nghiên cứu đối đầu so với glimepiride.
Hành động dược lý
Liraglutide là một chất tương tự GLP-1 có trình tự tương đồng 97% với GLP-1 ở người, có thể liên kết và kích hoạt thụ thể GLP-1.Các thụ thể GLP-1 là mục tiêu của GLP-1 bản địa, một hoocmon incretin nội sinh thúc đẩy bài tiết insulin phụ thuộc vào nồng độ glucose từ các tế bào β tuyến tụy.Không giống như GLP-1 bản địa, cấu hình dược động học và dược lực học của liraglutide ở người phù hợp với chế độ dùng thuốc một lần mỗi ngày.Sau khi tiêm dưới da, cơ chế tác dụng kéo dài của nó bao gồm: tự liên kết làm chậm hấp thu;liên kết với albumin;Độ ổn định của enzym cao hơn và do đó thời gian bán hủy trong huyết tương dài hơn.
Hoạt động của liraglutide được trung gian bởi sự tương tác cụ thể của nó với thụ thể GLP-1, dẫn đến sự gia tăng chu kỳ adenosine monophosphate (cAMP).Liraglutide kích thích bài tiết insulin phụ thuộc vào nồng độ glucose, đồng thời giảm tiết glucagon dư thừa theo cách phụ thuộc vào nồng độ glucose.
Do đó, khi glucose trong máu tăng cao sẽ kích thích bài tiết insulin, còn bài tiết glucagon sẽ bị ức chế.Ngược lại, liraglutide làm giảm tiết insulin trong quá trình hạ đường huyết mà không ảnh hưởng đến bài tiết glucagon.Cơ chế hạ đường huyết của liraglutide cũng bao gồm kéo dài một chút thời gian làm rỗng dạ dày.Liraglutide làm giảm trọng lượng cơ thể và khối lượng chất béo trong cơ thể bằng cách giảm cảm giác đói và năng lượng nạp vào cơ thể.
