Thuốc điều trị tiểu đường Liraglutide kiểm soát lượng đường trong máu CAS NO.204656-20-2
Chi tiết sản phẩm
| CAS | 204656-20-2 | Công thức phân tử | C172H265N43O51 |
| Trọng lượng phân tử | 3751,20 | Vẻ bề ngoài | Trắng |
| Điều kiện lưu trữ | Sức cản nhẹ, 2-8 độ | Bưu kiện | Túi/lọ giấy bạc |
| Độ tinh khiết | ≥98% | Vận tải | Giao hàng chuỗi lạnh và kho lạnh |
Thành phần của Liraglutide
Thành phần hoạt chất:
Liraglutide (chất tương tự của peptide giống glucagon-1 ở người (GLP-1) được sản xuất bởi nấm men thông qua công nghệ tái tổ hợp gen).
Tên hóa học:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Các thành phần khác:
Dinatri Hydrogen Phosphate Dihydrat, Propylene Glycol, Axit Clohydric và/hoặc Natri Hydroxit (chỉ dùng làm chất điều chỉnh pH), Phenol và Nước pha tiêm.
Ứng dụng
Bệnh tiểu đường loại 2
Liraglutide cải thiện khả năng kiểm soát đường huyết. Thuốc làm giảm tình trạng tăng đường huyết liên quan đến bữa ăn (trong vòng 24 giờ sau khi dùng) bằng cách tăng tiết insulin (chỉ khi cần thiết) bằng cách tăng nồng độ glucose, làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày và ức chế tiết glucagon sau ăn.
Thuốc này phù hợp cho những bệnh nhân có lượng đường trong máu vẫn chưa được kiểm soát tốt sau khi đã dùng liều tối đa metformin hoặc sulfonylurea đơn độc. Thuốc được sử dụng phối hợp với metformin hoặc sulfonylurea.
Thuốc hoạt động theo cơ chế phụ thuộc glucose, nghĩa là nó chỉ kích thích tiết insulin khi lượng đường trong máu cao hơn bình thường, ngăn ngừa tình trạng "vượt quá mức". Do đó, thuốc có nguy cơ gây hạ đường huyết không đáng kể.
Nó có khả năng ức chế quá trình apoptosis và kích thích tái tạo tế bào beta (đã được thấy trong các nghiên cứu trên động vật).
Thuốc này làm giảm cảm giác thèm ăn và ức chế tăng cân, như đã được chứng minh trong một nghiên cứu so sánh với glimepiride.
Tác dụng dược lý
Liraglutide là một chất tương tự GLP-1 với trình tự tương đồng 97% với GLP-1 ở người, có khả năng liên kết và hoạt hóa thụ thể GLP-1. Thụ thể GLP-1 là đích tác động của GLP-1 tự nhiên, một hormone incretin nội sinh thúc đẩy tiết insulin phụ thuộc nồng độ glucose từ tế bào β tuyến tụy. Không giống như GLP-1 tự nhiên, đặc tính dược động học và dược lực học của liraglutide ở người phù hợp với chế độ liều dùng một lần mỗi ngày. Sau khi tiêm dưới da, cơ chế tác dụng kéo dài của thuốc bao gồm: tự liên kết làm chậm quá trình hấp thu; liên kết với albumin; Độ ổn định của enzyme cao hơn và do đó kéo dài thời gian bán thải trong huyết tương.
Hoạt động của liraglutide được trung gian bởi tương tác đặc hiệu của nó với thụ thể GLP-1, dẫn đến sự gia tăng adenosine monophosphate vòng (cAMP). Liraglutide kích thích tiết insulin theo cơ chế phụ thuộc vào nồng độ glucose, đồng thời giảm tiết glucagon dư thừa theo cơ chế phụ thuộc vào nồng độ glucose.
Do đó, khi đường huyết tăng, sự tiết insulin được kích thích, trong khi sự tiết glucagon bị ức chế. Ngược lại, liraglutide làm giảm tiết insulin trong quá trình hạ đường huyết mà không ảnh hưởng đến sự tiết glucagon. Cơ chế hạ đường huyết của liraglutide cũng bao gồm việc kéo dài nhẹ thời gian làm rỗng dạ dày. Liraglutide làm giảm cân nặng và khối lượng mỡ cơ thể bằng cách giảm cảm giác đói và lượng năng lượng nạp vào.
