Liraglutide chống tiểu đường để kiểm soát lượng đường trong máu CAS số 204656-20-2

Bệnh tiểu đường loại 2

Liraglutide cải thiện kiểm soát đường huyết. Nó làm giảm tăng đường huyết liên quan đến bữa ăn (trong 24 giờ sau khi dùng) bằng cách tăng bài tiết insulin (chỉ) khi được yêu cầu bằng cách tăng nồng độ glucose, trì hoãn làm trống dạ dày và ngăn chặn sự tiết glucagon prandial.
Nó phù hợp cho những bệnh nhân có lượng đường trong máu vẫn được kiểm soát kém sau khi liều lượng metformin hoặc sulfonylureas dung nạp tối đa. Nó được sử dụng kết hợp với metformin hoặc sulfonylureas.
Nó hoạt động theo cách phụ thuộc glucose, có nghĩa là nó sẽ chỉ kích thích bài tiết insulin khi nồng độ glucose trong máu cao hơn bình thường, ngăn chặn "quá mức". Do đó, nó cho thấy nguy cơ hạ đường huyết không đáng kể.
Nó có khả năng ức chế apoptosis và kích thích tái tạo tế bào beta (nhìn thấy trong các nghiên cứu trên động vật).
Nó làm giảm sự thèm ăn và ức chế tăng trọng lượng cơ thể, như thể hiện trong một nghiên cứu trực tiếp so với glimepiride.

Hành động dược lý

Liraglutide là một chất tương tự GLP-1 với tương đồng trình tự 97% với GLP-1 của con người, có thể liên kết và kích hoạt thụ thể GLP-1. Thụ thể GLP-1 là mục tiêu của GLP-1 tự nhiên, một hormone incretin nội sinh nhằm thúc đẩy bài tiết insulin phụ thuộc nồng độ glucose từ các tế bào tụy. Không giống như GLP-1 bản địa, hồ sơ dược động học và dược lực học của liraglutide ở người phù hợp với chế độ dùng thuốc một lần mỗi ngày. Sau khi tiêm dưới da, cơ chế hành động kéo dài của nó bao gồm: tự liên kết làm chậm sự hấp thụ; ràng buộc với albumin; Độ ổn định enzyme cao hơn và do đó thời gian bán hủy huyết tương dài hơn.

Hoạt động của liraglutide được trung gian bởi sự tương tác cụ thể của nó với thụ thể GLP-1, dẫn đến sự gia tăng adenosine monophosphate (CAMP) theo chu kỳ. Liraglutide kích thích bài tiết insulin theo cách phụ thuộc nồng độ glucose, đồng thời giảm bài tiết glucagon dư thừa theo cách phụ thuộc nồng độ glucose.

Do đó, khi glucose trong máu tăng lên, bài tiết insulin được kích thích, trong khi bài tiết glucagon bị ức chế. Ngược lại, liraglutide làm giảm bài tiết insulin trong quá trình hạ đường huyết mà không ảnh hưởng đến bài tiết glucagon. Cơ chế hạ đường huyết của liraglutide cũng bao gồm thời gian làm trống dạ dày kéo dài nhẹ. Liraglutide làm giảm trọng lượng cơ thể và khối lượng chất béo cơ thể bằng cách giảm đói và năng lượng.