Etelcalcetide

API Etelcalcetide

Etelcalcetidelà một cuốn tiểu thuyết, tổng hợppeptit calcimimeticđược chấp thuận để điều trịcường cận giáp thứ phát (SHPT)ở bệnh nhân trưởng thành vớibệnh thận mãn tính (CKD)nhận đượcthẩm phân máu. SHPT là một biến chứng phổ biến và nghiêm trọng của bệnh thận giai đoạn cuối, do rối loạn chuyển hóa canxi, phốt pho và vitamin D. Tăng kéo dàihormone tuyến cận giáp (PTH)có thể dẫn đếnloạn dưỡng xương do thận, vôi hóa mạch máu, bệnh tim mạch và tăng tỷ lệ tử vong.

Etelcalcetide cung cấp mộtlựa chọn có mục tiêu, không phẫu thuậtđể kiểm soát nồng độ PTH ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo, đại diện cho thuốc bắt chước calci thế hệ thứ hai vớinhững lợi thế riêng biệtso với các liệu pháp uống như cinacalcet.

Cơ chế hoạt động

Etelcalcetide là mộtchất chủ vận peptide tổng hợpcủathụ thể cảm biến canxi (CaSR), nằm trên bề mặt tế bào tuyến cận giáp. Nó mô phỏng hoạt động của canxi ngoại bào bằng cách kích hoạt CaSR theo cơ chế dị lập, do đó:

• Ức chế tiết hormone tuyến cận giáp (PTH)

• Giảm nồng độ canxi và phốt pho trong huyết thanh

• Cải thiện cân bằng canxi-phosphate

• Giảm nguy cơ bất thường về quá trình chuyển hóa xương và vôi hóa mạch máu

Không giống như thuốc calcimimetics đường uống, Etelcalcetide được dùngtiêm tĩnh mạchsau khi thẩm phân máu, giúp cải thiện khả năng tuân thủ điều trị và giảm thiểu tác dụng phụ ở đường tiêu hóa.

Nghiên cứu lâm sàng và hiệu quả

Etelcalcetide đã được đánh giá trong nhiều thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn 3, bao gồmhai nghiên cứu có đối chứng ngẫu nhiên quan trọngđược xuất bản trongTạp chí LancetVàTạp chí Y học New England. Các nghiên cứu này liên quan đến hơn 1000 bệnh nhân chạy thận nhân tạo có SHPT không được kiểm soát.

Các kết quả lâm sàng chính bao gồm:

• Giảm đáng kể về mặt thống kê mức độ PTH(>30% ở phần lớn bệnh nhân)

• Kiểm soát vượt trộisản phẩm phốt pho huyết thanh và canxi-phosphat (Ca × P)

• Tỷ lệ đáp ứng sinh hóa tổng thể cao hơnso với cinacalcet

• Bệnh nhân tuân thủ tốt hơndo dùng đường tĩnh mạch ba lần một tuần sau khi thẩm phân

• Giảm các dấu hiệu chuyển hóa xương(ví dụ, phosphatase kiềm đặc hiệu xương)

Những lợi ích này hỗ trợ Etelcalcetide như mộtthuốc tiêm calcimimetic hàng đầuđể quản lý SHPT ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo.

Sản xuất và Chất lượng API

Của chúng tôiAPI Etelcalcetideđược sản xuất thông quatổng hợp peptide pha rắn (SPPS), đảm bảo năng suất cao, độ tinh khiết và độ ổn định phân tử. API:

• Phù hợp với tiêu chuẩn nghiêm ngặtTiêu chuẩn GMP và ICH Q7

• Phù hợp để sử dụng trongsản phẩm thuốc tiêm

• Trải qua quá trình thử nghiệm phân tích toàn diện, bao gồm HPLC, dung môi dư, kim loại nặng và mức độ nội độc tố

• Có sẵn trongquy mô sản xuất thí điểm và thương mại

Tiềm năng và lợi ích điều trị

• Điều trị không dùng hormonecho SHPT ở bệnh nhân CKD đang chạy thận nhân tạo

• Tuyến đường IV đảm bảo tuân thủ, đặc biệt ở những bệnh nhân có gánh nặng thuốc men hoặc không dung nạp đường tiêu hóa

• Có thể giúp giảmbiến chứng lâu dàicủa rối loạn khoáng chất và xương (CKD-MBD)

• Tương thích với chất kết dính phosphate, chất tương tự vitamin D và dịch vụ chăm sóc thẩm phân tiêu chuẩn