Tên | Daptomycin |
số CAS | 103060-53-3 |
Công thức phân tử | C72H101N17O26 |
Trọng lượng phân tử | 1620,67 |
Số EINECS | 600-389-2 |
Độ nóng chảy | 202-204 ° C |
Điểm sôi | 2078,2 ± 65,0 ° C (Dự đoán) |
Tỉ trọng | 1,45 ± 0,1 g / cm3 (Dự đoán) |
Điểm sáng | 87 ℃ |
Điều kiện bảo quản | Đậy kín nơi khô ráo, Bảo quản trong tủ đông, dưới -20 ° C |
Độ hòa tan | Metanol: hòa tan 5mg / mL |
Hệ số axit | (pKa) 4,00 ± 0,10 (Dự đoán) |
Biểu mẫu | bột |
Màu sắc | không màu đến vàng nhạt |
N- [N- (1-Oxodecyl) -L-Trp-D-Asn-L-Asp -] - xyclo [L-Thr * -Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser - [(3R) -3-metyl-L-Glu -] - 4 - (2-aminophenyl) -4-oxo-L-Abu -]; N- [N-Decanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp -] - xyclo [Thr * -Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser - [(3R) -3-metyl-L- Glu -] - 3- (2-aminobenzoyl) -L-Ala -]; N- (1-Oxodecyl) -L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L- α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl- (3R) -3-metyl-L-α-glutamyl-α, 2-diamino-γ-oxo-benzenbutanoicacid (13-4) lacton; DAPTOMYCINE; Dapcin; Daptomycin,> = 99%; DaptomycinReadyMadeSolution; Daptomycin (LY146032)
Thuốc kháng sinh daptomycin là một loại kháng sinh lipopeptit mạch vòng có cấu trúc mới được chiết xuất từ môi trường lên men của Streptomyces (S. resosporus), cản trở sinh tổng hợp peptidoglycan của thành tế bào vi khuẩn bằng cách làm rối loạn sự vận chuyển của các axit amin trong màng tế bào.Thay đổi các đặc tính của màng tế bào chất có thể phá vỡ chức năng màng vi khuẩn theo nhiều cách và giết chết nhanh chóng vi khuẩn Gram dương.Ngoài khả năng tác động lên hầu hết các vi khuẩn Gram dương có liên quan về mặt lâm sàng, daptomycin còn quan trọng hơn đối với các chủng phân lập đã cho thấy khả năng kháng methicillin, vancomycin và linezolid in vitro.Nó có hoạt tính mạnh, và đặc tính này có ý nghĩa lâm sàng rất quan trọng đối với những bệnh nhân bị nhiễm bệnh nặng.Viêm phổi tăng bạch cầu ái toan là một bệnh hiếm gặp và rất nghiêm trọng với các triệu chứng bao gồm sốt, ho, khó thở và khó thở.
Daptomycin có hoạt tính kìm khuẩn tốt đối với các vi khuẩn kháng kháng sinh khác nhau, chẳng hạn như MIC = 0,06-0,5 μg / ml đối với Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA) và Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA).MIC = 0,0625 ~ 1μg / ml đối với vi khuẩn, MIC = 0,12 ~ 0,5μg / ml đối với Staphylococcus epidermidis kháng oxacillin, MIC = 2,5μg / ml đối với enterococcus đề kháng cao với kháng sinh aminoglycoside, MIC = 2,5μg / ml đối với GmrBIa-MIC của Enterococcus là 0,5 ~ 1μg / ml, và MIC của Enterococcus đề kháng với kháng sinh glycopeptide là 1 ~ 2μg / ml.