Tên | Daptomycin |
Số CAS | 103060-53-3 |
Công thức phân tử | C72H101N17O26 |
Trọng lượng phân tử | 1620,67 |
Số EINECS | 600-389-2 |
Điểm nóng chảy | 202-204°C |
Điểm sôi | 2078,2±65,0 °C (Dự đoán) |
Tỉ trọng | 1,45±0,1 g/cm3 (Dự đoán) |
Điểm chớp cháy | 87℃ |
Điều kiện bảo quản | Đóng kín nơi khô ráo, Bảo quản trong tủ đông, dưới -20°C |
Độ hòa tan | Methanol: hòa tan 5mg/mL |
Hệ số axit | (pKa) 4,00±0,10 (Dự đoán) |
Hình thức | bột |
Màu sắc | không màu đến vàng nhạt |
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-4-(2-aminophenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxod ecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid(13-4)lactone;DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomycin(LY146032)
Kháng sinh daptomycin là một kháng sinh lipopeptide vòng có cấu trúc mới được chiết xuất từ dịch lên men của Streptomyces (S. reseosporus), có tác dụng cản trở quá trình sinh tổng hợp peptidoglycan của thành tế bào vi khuẩn bằng cách làm rối loạn quá trình vận chuyển các axit amin trong màng tế bào. Việc thay đổi các đặc tính của màng tế bào chất có thể phá vỡ chức năng của màng vi khuẩn theo nhiều cách và nhanh chóng tiêu diệt vi khuẩn Gram dương. Ngoài khả năng tác động lên hầu hết các vi khuẩn Gram dương có liên quan về mặt lâm sàng, daptomycin còn quan trọng hơn đối với các chủng vi khuẩn phân lập đã biểu hiện khả năng kháng methicillin, vancomycin và linezolid trong ống nghiệm. Thuốc có hoạt tính mạnh và đặc tính này có ý nghĩa lâm sàng rất quan trọng đối với những bệnh nhân nhiễm trùng nguy kịch. Viêm phổi tăng bạch cầu ái toan là một căn bệnh hiếm gặp và rất nghiêm trọng với các triệu chứng bao gồm sốt, ho, khó thở và khó thở.
Daptomycin có hoạt tính kìm khuẩn tốt đối với nhiều loại vi khuẩn kháng kháng sinh, chẳng hạn như MIC = 0,06-0,5 μg/ml đối với Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA) và Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA). MIC = 0,0625 ~ 1 μg/ml đối với vi khuẩn, MIC = 0,12 ~ 0,5 μg/ml đối với Staphylococcus epidermidis kháng oxacillin, MIC = 2,5 μg/ml đối với Enterococcus kháng cao với kháng sinh aminoglycoside, MIC = 2,5 μg/ml đối với GmrBIa - MIC của Enterococcus là 0,5 ~ 1 μg/ml và MIC của Enterococcus kháng kháng sinh glycopeptide là 1 ~ 2 μg/ml.