Caspofungin cho nhiễm trùng nấm
Chi tiết sản phẩm
| Tên | Caspofungin |
| Số CAS | 162808-62-0 |
| Công thức phân tử | C52H88N10O15 |
| Trọng lượng phân tử | 1093,31 |
| Số EINECS | 1806241-263-5 |
| Điểm sôi | 1408,1±65,0 °C (Dự đoán) |
| Tỉ trọng | 1,36±0,1 g/cm3 (Dự đoán) |
| Hệ số axit | (pKa) 9,86±0,26 (Dự đoán) |
Từ đồng nghĩa
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy-L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Tính chất hóa học
Caspofungin là echinocandin đầu tiên được phê duyệt để điều trị nhiễm nấm xâm lấn. Các thí nghiệm in vitro và in vivo đã xác nhận rằng caspofungin có hoạt tính kháng khuẩn tốt đối với các tác nhân gây bệnh cơ hội quan trọng - Candida và Aspergillus. Caspofungin có thể phá vỡ thành tế bào bằng cách ức chế tổng hợp 1,3-β-glucan. Trên lâm sàng, caspofungin có hiệu quả tốt trong điều trị nhiều loại bệnh nấm Candida và Aspergillus.
Tác dụng
(1,3)-D-glucan synthase là thành phần chính của quá trình tổng hợp thành tế bào nấm, và caspofungin có thể phát huy tác dụng kháng nấm bằng cách ức chế không cạnh tranh enzym này. Sau khi tiêm tĩnh mạch, nồng độ thuốc trong huyết tương giảm nhanh do phân bố vào mô, sau đó thuốc được giải phóng dần dần khỏi mô. Chuyển hóa caspofungin tăng lên khi tăng liều và có liên quan đến liều trong thời gian đạt trạng thái ổn định khi dùng nhiều liều. Do đó, để đạt được nồng độ điều trị hiệu quả và tránh tích tụ thuốc, nên dùng liều nạp đầu tiên, sau đó là liều duy trì. Khi sử dụng đồng thời các thuốc gây cảm ứng cytochrome p4503A4, chẳng hạn như rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, v.v., nên tăng liều duy trì caspofungin.
Chỉ định
Chỉ định được FDA chấp thuận cho caspofungin bao gồm: 1. Sốt kèm giảm bạch cầu trung tính: được định nghĩa là: sốt >38°C với số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối (ANC) ≤500/ml, hoặc với ANC ≤1000/ml và dự đoán có thể giảm xuống dưới 500/ml. Theo khuyến cáo của Hiệp hội Bệnh truyền nhiễm Hoa Kỳ (IDSA), mặc dù bệnh nhân sốt dai dẳng và giảm bạch cầu trung tính đã được điều trị bằng kháng sinh phổ rộng, bệnh nhân có nguy cơ cao vẫn được khuyến cáo sử dụng liệu pháp chống nấm theo kinh nghiệm, bao gồm caspofungin và các thuốc chống nấm khác. 2. Bệnh nấm candida xâm lấn: IDSA khuyến cáo sử dụng echinocandins (như caspofungin) là thuốc lựa chọn cho bệnh nhiễm nấm huyết do candida. Thuốc cũng có thể được sử dụng để điều trị áp xe trong ổ bụng, viêm phúc mạc và nhiễm trùng ngực do nhiễm nấm Candida. 3. Nhiễm nấm Candida thực quản: Caspofungin có thể được sử dụng để điều trị nhiễm nấm Candida thực quản ở những bệnh nhân kháng trị hoặc không dung nạp với các liệu pháp khác. Một số nghiên cứu đã phát hiện ra rằng hiệu quả điều trị của caspofungin tương đương với fluconazole. 4. Nhiễm nấm Aspergillus xâm lấn: Caspofungin đã được phê duyệt để điều trị nhiễm nấm Aspergillus xâm lấn ở những bệnh nhân không dung nạp, kháng thuốc và không hiệu quả với thuốc kháng nấm chính là voriconazole. Tuy nhiên, echinocandin không được khuyến cáo là liệu pháp điều trị đầu tay.
