Tên | Caspofungin |
Số CAS | 162808-62-0 |
Công thức phân tử | C52H88N10O15 |
Trọng lượng phân tử | 1093.31 |
Số Einecs | 1806241-263-5 |
Điểm sôi | 1408,1 ± 65,0 ° C (dự đoán) |
Tỉ trọng | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (dự đoán) |
Hệ số axit | (PKA) 9,86 ± 0,26 (dự đoán) |
CS-1171; caspofungine; caspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoethyl) amino] -n2- (10,12-dimethyl -1-oxotetradecyl) -4-hydroxy-l-nornithine] -5-[(3R) -3-hydroxy-l-nornithine]-; caspofunginmk-0991; AIDS058650;
Caspofungin là echinocandin đầu tiên được phê duyệt để điều trị nhiễm nấm xâm lấn. Các thí nghiệm in vitro và in vivo đã xác nhận rằng Caspofungin có hoạt tính kháng khuẩn tốt chống lại mầm bệnh cơ hội quan trọng-Candida và Aspergillus. Caspofungin có thể phá vỡ thành tế bào bằng cách ức chế sự tổng hợp của 1,3-glucan. Trên lâm sàng, Caspofungin có ảnh hưởng tốt đến việc điều trị các bệnh nấm candida và aspergillosis khác nhau.
. Sau khi tiêm tĩnh mạch, nồng độ thuốc trong huyết tương giảm nhanh do phân bố mô, sau đó là một lần phát hành lại dần dần của thuốc từ mô. Chuyển hóa của caspofungin tăng lên khi tăng liều và liên quan đến liều trong thời gian để trạng thái ổn định với nhiều liều. Do đó, để đạt được mức điều trị hiệu quả và tránh tích lũy thuốc, nên dùng liều tải đầu tiên sau đó là liều bảo trì. Khi sử dụng các chất gây cảm ứng cytochrom P4503A4 cùng một lúc, chẳng hạn như rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, v.v., nên tăng liều bảo trì của caspofungin.
Các chỉ định được FDA phê chuẩn cho Caspofungin bao gồm: 1. Sốt bị giảm bạch cầu: được định nghĩa là: Sốt> 38 ° C với số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối (ANC) ≤500/mL, hoặc với ANC ≤1000/mL và dự đoán rằng nó có thể giảm xuống dưới 500/mL. Theo khuyến nghị của Hiệp hội Bệnh truyền nhiễm Hoa Kỳ (IDSA), mặc dù bệnh nhân bị sốt và giảm bạch cầu kéo dài đã được điều trị bằng kháng sinh phổ rộng, bệnh nhân có nguy cơ cao vẫn được khuyến cáo sử dụng liệu pháp kháng nấm theo kinh nghiệm, bao gồm Caspofungin và các loại thuốc chống nấm khác. . 2. Nó cũng có thể được sử dụng để điều trị áp xe trong ổ bụng, viêm phúc mạc và nhiễm trùng ngực do nhiễm Candida. 3. Một số nghiên cứu đã phát hiện ra rằng tác dụng điều trị của caspofungin tương đương với nghiên cứu của fluconazole. 4. Aspergillosis xâm lấn: Caspofungin đã được phê duyệt để điều trị bệnh aspergillosis xâm lấn ở bệnh nhân không dung nạp, kháng thuốc và không hiệu quả của thuốc kháng nấm chính, voriconazole. Tuy nhiên, Echinocandin không được khuyến cáo là liệu pháp đầu tay.