Tên | Atosiban |
Số CAS | 90779-69-4 |
Công thức phân tử | C43H67N11O12S2 |
Trọng lượng phân tử | 994,19 |
Số Einecs | 806-815-5 |
Điểm sôi | 1469,0 ± 65,0 ° C (dự đoán) |
Tỉ trọng | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (dự đoán) |
Điều kiện lưu trữ | -20 ° C. |
Độ hòa tan | H2O: ≤100 mg/ml |
Atosiban acetate là một polypeptide tuần hoàn liên kết disulfide bao gồm 9 axit amin. Là một phân tử oxytocin đã được sửa đổi ở vị trí 1, 2, 4 và 8. N-terminus của peptide là axit 3-mercaptopropionic (thiol và nhóm sulfhydryl của [Cys] Atosiban acetate được sử dụng trong các loại thuốc làm giấm nó tồn tại dưới dạng muối axit, thường được gọi là atosiban acetate.
Atosiban là một chất đối kháng thụ thể kết hợp oxytocin và vasopressin V1a, thụ thể oxytocin có cấu trúc tương tự như thụ thể Vasopressin V1A. Khi thụ thể oxytocin bị chặn, oxytocin vẫn có thể hoạt động thông qua thụ thể V1a, do đó cần phải chặn hai con đường thụ thể trên cùng một lúc, và một sự đối kháng duy nhất của một thụ thể có thể ức chế hiệu quả sự co thắt tử cung. Đây cũng là một trong những lý do chính khiến các chất chủ vận thụ thể, thuốc chẹn kênh canxi và chất ức chế tổng hợp prostaglandin không thể ức chế hiệu quả các cơn co thắt tử cung.
Atosiban là một chất đối kháng thụ thể kết hợp của oxytocin và vasopressin v1a, cấu trúc hóa học của nó tương tự như hai, và nó có ái lực cao với các thụ thể, và cạnh tranh với các thụ thể oxytocin và vasopressin V1A, do đó ngăn chặn con đường hành động.