Atosiban Acetate được sử dụng để chống sinh non
Chi tiết sản phẩm
| Tên | Atosiban |
| Số CAS | 90779-69-4 |
| Công thức phân tử | C43H67N11O12S2 |
| Trọng lượng phân tử | 994,19 |
| Số EINECS | 806-815-5 |
| Điểm sôi | 1469,0±65,0 °C (Dự đoán) |
| Tỉ trọng | 1,254±0,06 g/cm3 (Dự đoán) |
| Điều kiện bảo quản | -20°C |
| Độ hòa tan | H2O:≤100 mg/mL |
Sự miêu tả
Atosiban acetate là một polypeptide vòng liên kết disulfide gồm 9 axit amin. Nó là một phân tử oxytocin biến đổi ở các vị trí 1, 2, 4 và 8. Đầu N của peptide là axit 3-mercaptopropionic (thiol và nhóm sulfhydryl của [Cys]6 tạo thành liên kết disulfide), đầu C ở dạng amid, axit amin thứ hai ở đầu N là [D-Tyr(Et)]2 biến đổi ethyl hóa, và atosiban acetate được sử dụng trong y học dưới dạng giấm. Nó tồn tại dưới dạng muối axit, thường được gọi là atosiban acetate.
Ứng dụng
Atosiban là thuốc đối kháng thụ thể kết hợp oxytocin và vasopressin V1A, thụ thể oxytocin có cấu trúc tương tự thụ thể vasopressin V1A. Khi thụ thể oxytocin bị chặn, oxytocin vẫn có thể tác động thông qua thụ thể V1A, do đó cần phải chặn đồng thời cả hai con đường thụ thể trên, và chỉ cần một tác dụng đối kháng trên một thụ thể là có thể ức chế hiệu quả cơn co tử cung. Đây cũng là một trong những lý do chính tại sao các chất chủ vận thụ thể β, thuốc chẹn kênh canxi và thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin không thể ức chế hiệu quả cơn co tử cung.
Tác dụng
Atosiban là thuốc đối kháng thụ thể kết hợp của oxytocin và vasopressin V1A, cấu trúc hóa học của thuốc tương tự như hai loại thuốc này, có ái lực cao với thụ thể và cạnh tranh với thụ thể oxytocin và vasopressin V1A, do đó ngăn chặn con đường tác dụng của oxytocin và vasopressin, làm giảm các cơn co thắt tử cung.
