Tadalafil 171596-29-5 để điều trị rối loạn cương dương ở nam giới

Tadalafil (tadalafil, tadalafil) có công thức phân tử là C22H19N3O4 và trọng lượng phân tử là 389,4. Nó đã được sử dụng rộng rãi trong điều trị rối loạn cương dương nam từ năm 2003, với tên thương mại cialis (cialis). Vào tháng 6 năm 2009, FDA đã phê duyệt tadalafil tại Hoa Kỳ để điều trị bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi (PAH) dưới tên thương mại Adcirca. Tadalafil được giới thiệu vào năm 2003 như một loại thuốc để điều trị ED. Nó có hiệu lực 30 phút sau khi quản trị, nhưng hiệu quả tốt nhất của nó là 2h sau khi bắt đầu hành động và hiệu quả có thể kéo dài trong 36h, và tác dụng của nó không bị ảnh hưởng bởi thực phẩm. Liều tadalafil là 10 hoặc 20 mg, liều ban đầu được khuyến nghị là 10 mg và liều được điều chỉnh theo phản ứng của bệnh nhân và các phản ứng bất lợi. Các nghiên cứu trước thị trường đã chỉ ra rằng sau khi uống 10 hoặc 20 mg tadalafil trong 12 tuần, tỷ lệ hiệu quả lần lượt là 67% và 81%. Nhiều nghiên cứu đã chỉ ra rằng tadalafil có hiệu quả tốt hơn trong điều trị ED.

Rối loạn cương dương: Tadalafil là một phosphodiesterase chọn lọc loại 5 (PDE5) như sildenafil, nhưng cấu trúc của nó khác với sau này và chế độ ăn nhiều chất béo không can thiệp vào sự hấp thụ của nó. Dưới tác động của kích thích tình dục, nitric oxide synthase (NOS) trong các kết thúc thần kinh dương vật và các tế bào nội mô mạch máu xúc tác cho quá trình tổng hợp oxit nitric (NO) từ chất nền L-arginine. Không kích hoạt guanylate cyclase, chuyển đổi guanosine triphosphate thành guanosine monophosphate (CGMP) theo chu kỳ, do đó kích hoạt guanosine monophosphate phụ thuộc vào protein kinase, dẫn đến giảm nồng độ của các ion canxi. Phosphodiesterase loại 5 (PDE5) làm suy giảm CGMP thành các sản phẩm không hoạt động, biến dương vật thành trạng thái yếu. Tadalafil ức chế sự xuống cấp của PDE5, dẫn đến sự tích lũy của cGMP, giúp thư giãn cơ trơn của Corpus cavernosum, dẫn đến cương cứng dương vật. Vì nitrat không phải là nhà tài trợ, việc sử dụng kết hợp với tadalafil sẽ làm tăng đáng kể mức độ cGMP và dẫn đến hạ huyết áp nghiêm trọng. Do đó, việc sử dụng kết hợp của cả hai là chống chỉ định trong thực hành lâm sàng.

Tadalafil hoạt động bằng cách ức chế PDE. GMP bị suy giảm, do đó, sử dụng kết hợp với nitrat có thể gây giảm huyết áp cực độ và tăng nguy cơ ngất. Các chất gây cảm ứng Cy3PA4 sẽ làm giảm khả dụng sinh học của tadanafil và kết hợp với rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon và thuốc ức chế protease HVI có thể làm tăng nồng độ máu của thuốc nên được điều chỉnh. Cho đến nay, không có báo cáo rằng các thông số dược động học của sản phẩm này bị ảnh hưởng bởi chế độ ăn uống và rượu.