Tadalafil 171596-29-5 để điều trị rối loạn cương dương ở nam giới

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) có công thức phân tử C22H19N3O4 và trọng lượng phân tử 389,4. Thuốc đã được sử dụng rộng rãi trong điều trị rối loạn cương dương ở nam giới từ năm 2003, với tên thương mại là Cialis (Cialis). Tháng 6 năm 2009, FDA đã phê duyệt tadalafil tại Hoa Kỳ để điều trị bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi (PAH) dưới tên thương mại là Adcirca. Tadalafil được giới thiệu vào năm 2003 như một loại thuốc điều trị rối loạn cương dương. Thuốc có hiệu lực sau 30 phút dùng thuốc, nhưng hiệu quả tốt nhất là 2 giờ sau khi bắt đầu tác dụng, và tác dụng có thể kéo dài đến 36 giờ, và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Liều dùng tadalafil là 10 hoặc 20 mg, liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg, và liều lượng được điều chỉnh theo đáp ứng của bệnh nhân và các phản ứng bất lợi. Các nghiên cứu trước khi đưa ra thị trường đã chỉ ra rằng sau khi uống 10 hoặc 20 mg tadalafil trong 12 tuần, tỷ lệ hiệu quả lần lượt là 67% và 81%. Nhiều nghiên cứu đã chỉ ra rằng tadalafil có hiệu quả tốt hơn trong điều trị rối loạn cương dương.

Rối loạn cương dương: Tadalafil là một phosphodiesterase type 5 (PDE5) chọn lọc giống như sildenafil, nhưng cấu trúc của nó khác với loại sau và chế độ ăn nhiều chất béo không ảnh hưởng đến sự hấp thụ của nó. Dưới tác dụng của kích thích tình dục, nitric oxide synthase (NOS) trong các đầu dây thần kinh dương vật và các tế bào nội mô mạch máu xúc tác quá trình tổng hợp nitric oxide (NO) từ chất nền L-arginine. NO hoạt hóa guanylate cyclase, chuyển đổi guanosine triphosphate thành guanosine monophosphate vòng (cGMP), do đó hoạt hóa protein kinase phụ thuộc guanosine monophosphate vòng, dẫn đến giảm nồng độ ion canxi trong tế bào cơ trơn, gây ra thể hang. Sự cương cứng xảy ra do sự thư giãn của cơ trơn. Phosphodiesterase type 5 (PDE5) phân hủy cGMP thành các sản phẩm không hoạt động, làm cho dương vật yếu đi. Tadalafil ức chế sự phân hủy PDE5, dẫn đến sự tích tụ cGMP, làm giãn cơ trơn thể hang, gây cương cứng dương vật. Vì nitrat là chất cho NO, việc sử dụng kết hợp với tadalafil sẽ làm tăng đáng kể nồng độ cGMP và dẫn đến hạ huyết áp nghiêm trọng. Do đó, việc sử dụng kết hợp cả hai bị chống chỉ định trong thực hành lâm sàng.

Tadalafil hoạt động bằng cách ức chế PDES. GMP bị phân hủy, do đó việc sử dụng kết hợp với nitrat có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng và tăng nguy cơ ngất xỉu. Các chất cảm ứng CY3PA4 sẽ làm giảm sinh khả dụng của tadanafil, và việc kết hợp với rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon và các chất ức chế protease HVI có thể làm tăng nồng độ thuốc trong máu. Cần điều chỉnh nồng độ thuốc trong máu. Cho đến nay, chưa có báo cáo nào cho thấy các thông số dược động học của sản phẩm này bị ảnh hưởng bởi chế độ ăn uống và rượu.