| Tên | Orlistat | 
| Số CAS | 96829-58-2 | 
| Công thức phân tử | C29H53NO5 | 
| Trọng lượng phân tử | 495,73 | 
| Số EINECS | 639-755-1 | 
| Điểm nóng chảy | <50°C | 
| Tỉ trọng | 0,976±0,06g/cm3 (Dự đoán) | 
| Điều kiện lưu trữ | 2-8°C | 
| Hình thức | Bột | 
| Màu sắc | Trắng | 
| Hệ số axit | (pKa) 14,59±0,23 (Dự đoán) | 
(S)-2-FORMYLAMINO-4-METHYL-PENTANOICACID(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]-DODECYLESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATIN;ORLISTAT;N-FORMYL-L-LEUCINE(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]DODECYLESTER;Orlistat(tổng hợp/hợp chất);Orlistat(tổng hợp);Orlistat(lên men)
Của cải
Bột tinh thể màu trắng, hầu như không tan trong nước, dễ tan trong cloroform, tan cực mạnh trong metanol và etanol, dễ nhiệt phân, nhiệt độ nóng chảy 40℃-42℃. Phân tử của nó là một đồng phân lập thể có bốn tâm bất đối xứng, ở bước sóng 529nm, dung dịch etanol của nó có độ quay quang học âm.
Chế độ hành động
Orlistat là một chất ức chế lipase đường tiêu hóa đặc hiệu, tác dụng kéo dài và mạnh, bất hoạt hai enzyme trên bằng cách hình thành liên kết cộng hóa trị với vị trí serine hoạt động của lipase trong dạ dày và ruột non. Các enzyme bất hoạt không thể phân hủy chất béo trong thức ăn thành axit béo tự do và glycerol có thể được cơ thể hấp thụ, do đó làm giảm lượng chất béo nạp vào và giảm cân. Ngoài ra, một số nghiên cứu đã phát hiện ra rằng orlistat ức chế sự hấp thụ cholesterol ở ruột bằng cách ức chế protein giống C1 của niemann-pick (niemann-pickC1-like1, NPC1L1).
Chỉ định
Sản phẩm này, kết hợp với chế độ ăn ít calo nhẹ, được chỉ định điều trị lâu dài cho người béo phì và thừa cân, bao gồm cả những người có các yếu tố nguy cơ liên quan đến béo phì. Sản phẩm này có hiệu quả kiểm soát cân nặng lâu dài (giảm cân, duy trì cân nặng và ngăn ngừa tình trạng tăng cân trở lại). Sử dụng orlistat có thể làm giảm các yếu tố nguy cơ liên quan đến béo phì và tỷ lệ mắc các bệnh lý khác liên quan đến béo phì, bao gồm tăng cholesterol máu, tiểu đường tuýp 2, rối loạn dung nạp glucose, tăng insulin máu, tăng huyết áp và giảm mỡ nội tạng.
Tương tác thuốc
Có thể làm giảm hấp thu vitamin A, D và E. Có thể bổ sung sản phẩm này cùng lúc. Nếu bạn đang dùng các chế phẩm có chứa vitamin A, D và E (chẳng hạn như một số loại multivitamin), bạn nên uống sản phẩm này 2 giờ sau khi uống sản phẩm này hoặc trước khi đi ngủ. Người mắc bệnh tiểu đường tuýp 2 có thể cần giảm liều thuốc hạ đường huyết đường uống (ví dụ: sulfonylurea). Dùng đồng thời với cyclosporine có thể làm giảm nồng độ cyclosporine trong huyết tương. Sử dụng đồng thời với amiodarone có thể làm giảm hấp thu của amiodarone và giảm hiệu quả.