-
Họ và tên đầy đủ:Hợp chất bảo vệ cơ thể-157, Mộtpentadecapeptide (peptit 15 axit amin)ban đầu được phân lập từ dịch vị dạ dày của con người.
-
Trình tự axit amin:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, khối lượng phân tử ≈ 1419,55 Da.
-
So với nhiều loại peptide khác, BPC-157 tương đối ổn định trong nước và dịch vị dạ dày, giúp việc dùng qua đường uống hoặc dạ dày dễ dàng hơn.
Cơ chế hoạt động
-
Sự hình thành mạch máu / Phục hồi tuần hoàn
-
Điều chỉnh tăngVEGFR-2biểu hiện, thúc đẩy sự hình thành mạch máu mới.
-
Kích hoạtCon đường Src–Caveolin-1–eNOS, dẫn đến giải phóng oxit nitric (NO), giãn mạch và cải thiện chức năng mạch máu.
-
-
Chống viêm và chống oxy hóa
-
Giảm điều hòa các cytokine gây viêm nhưIL-6VàTNF-α.
-
Giảm sản xuất các loại oxy phản ứng (ROS), bảo vệ tế bào khỏi stress oxy hóa.
-
-
Sửa chữa mô
-
Thúc đẩy phục hồi cấu trúc và chức năng ở các mô hình chấn thương gân, dây chằng và cơ.
-
Cung cấp khả năng bảo vệ thần kinh trong các mô hình tổn thương hệ thần kinh trung ương (chèn ép tủy sống, thiếu máu não cục bộ-tái tưới máu), làm giảm tình trạng chết tế bào thần kinh và cải thiện khả năng phục hồi vận động/cảm giác.
-
-
Điều hòa trương lực mạch máu
-
Các nghiên cứu mạch máu ex vivo cho thấy BPC-157 gây giãn mạch, phụ thuộc vào nội mô nguyên vẹn và các con đường NO.
-
Dữ liệu so sánh động vật và trong ống nghiệm
| Loại thí nghiệm | Mô hình / Can thiệp | Liều lượng / Cách dùng | Điều khiển | Kết quả chính | Dữ liệu so sánh |
|---|---|---|---|---|---|
| Giãn mạch (động mạch chủ chuột, ex vivo) | Vòng động mạch chủ co trước bằng Phenylephrine | BPC-157 lên đến100 μg/ml | Không có BPC-157 | Giãn mạch ~37,6 ± 5,7% | Giảm xuống còn10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%với chất ức chế NOS (L-NAME) hoặc chất dọn NO (Hb) |
| Xét nghiệm tế bào nội mô (HUVEC) | Văn hóa HUVEC | 1 μg/ml | Kiểm soát không được xử lý | ↑ KHÔNG sản xuất (1,35 lần); ↑ di chuyển tế bào | Di cư bị bãi bỏ với Hb |
| Mô hình chi bị thiếu máu cục bộ (chuột) | Thiếu máu cục bộ chi sau | 10 μg/kg/ngày (ip) | Không điều trị | Phục hồi lưu lượng máu nhanh hơn, ↑ hình thành mạch máu mới | Điều trị > Kiểm soát |
| Chèn ép tủy sống (chuột) | Chèn ép tủy sống cùng cụt | Tiêm ip một lần sau chấn thương 10 phút | Nhóm không được điều trị | Phục hồi đáng kể về mặt thần kinh và cấu trúc | Nhóm đối chứng vẫn bị liệt nửa người |
| Mô hình độc tính gan (CCl₄ / cồn) | Tổn thương gan do hóa chất gây ra | 1 µg hoặc 10 ng/kg (ip / oral) | Không được điều trị | ↓ AST/ALT, giảm hoại tử | Nhóm đối chứng cho thấy tổn thương gan nghiêm trọng |
| Nghiên cứu độc tính | Chuột, thỏ, chó | Nhiều liều / đường dùng | Kiểm soát giả dược | Không có độc tính đáng kể, không quan sát thấy LD₅₀ | Được dung nạp tốt ngay cả ở liều cao |
Nghiên cứu về con người
-
Loạt trường hợp: Tiêm BPC-157 vào khớp cho 12 bệnh nhân bị đau đầu gối → 11 bệnh nhân báo cáo giảm đau đáng kể. Hạn chế: không có nhóm đối chứng, không mù đôi, kết quả chủ quan.
-
Thử nghiệm lâm sàng: Một nghiên cứu về dược động học và an toàn giai đoạn I (NCT02637284) trên 42 tình nguyện viên khỏe mạnh đã được tiến hành, nhưng kết quả vẫn chưa được công bố.
Hiện nay,không có thử nghiệm đối chứng ngẫu nhiên (RCT) chất lượng caocó sẵn để xác nhận hiệu quả và độ an toàn lâm sàng.
An toàn & Rủi ro tiềm ẩn
-
Sự hình thành mạch máu: Có lợi cho việc chữa bệnh, nhưng về mặt lý thuyết có thể thúc đẩy quá trình mạch máu hóa khối u, đẩy nhanh sự phát triển hoặc di căn ở bệnh nhân ung thư.
-
Liều lượng & Cách dùng: Có hiệu quả ở động vật ở liều rất thấp (ng–µg/kg), nhưng liều lượng và đường dùng tối ưu cho người vẫn chưa được xác định.
-
Sử dụng lâu dài: Không có dữ liệu toàn diện về độc tính dài hạn; hầu hết các nghiên cứu đều là ngắn hạn.
-
Tình trạng quản lý: Không được chấp thuận là thuốc ở hầu hết các quốc gia; được phân loại làchất cấmbởi WADA (Cơ quan Chống Doping Thế giới).
So sánh thông tin chi tiết và hạn chế
| So sánh | Điểm mạnh | Hạn chế |
|---|---|---|
| Động vật vs Con người | Tác dụng có lợi nhất quán ở động vật (gân, dây thần kinh, phục hồi gan, hình thành mạch máu) | Bằng chứng của con người là tối thiểu, không được kiểm soát và thiếu sự theo dõi lâu dài |
| Phạm vi liều lượng | Có hiệu quả ở liều rất thấp ở động vật (ng–µg/kg; µg/ml trong ống nghiệm) | Liều lượng an toàn/hiệu quả cho con người chưa rõ |
| Sự khởi đầu của hành động | Sử dụng sớm sau chấn thương (ví dụ, 10 phút sau chấn thương cột sống) mang lại sự phục hồi mạnh mẽ | Tính khả thi về mặt lâm sàng của thời điểm như vậy vẫn chưa rõ ràng |
| Độc tính | Không có liều gây chết hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng nào được quan sát thấy ở nhiều loài động vật | Độc tính lâu dài, khả năng gây ung thư và an toàn sinh sản vẫn chưa được kiểm nghiệm |
Phần kết luận
-
BPC-157 cho thấy tác dụng tái tạo và bảo vệ mạnh mẽ ở mô hình động vật và tế bào: hình thành mạch máu mới, chống viêm, sửa chữa mô, bảo vệ thần kinh và bảo vệ gan.
-
Bằng chứng của con người cực kỳ hạn chế, không có dữ liệu thử nghiệm lâm sàng đáng tin cậy nào có sẵn.
-
Hơn nữacác thử nghiệm có đối chứng ngẫu nhiên được thiết kế tốtlà cần thiết để thiết lập hiệu quả, độ an toàn, liều lượng tối ưu và đường dùng ở người.
Thời gian đăng: 23-09-2025