Thuốc tiêm Tirzepatide cho bệnh tiểu đường và giảm cân

Tirzepatide là một polypeptide hướng insulin phụ thuộc glucose (GIP) và chất chủ vận thụ thể peptide-1 giống glucagon (GLP-1) mới được phát triển. Cơ chế kép của nó nhằm mục đích tăng cường tiết insulin, ức chế giải phóng glucagon, làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày và cải thiện cảm giác no, mang đến một phương pháp điều trị toàn diện cho bệnh tiểu đường tuýp 2 (T2DM) và béo phì.

Những phát hiện chính từ các nghiên cứu lâm sàng

1. Kiểm soát đường huyết

Trên nhiềuVƯỢT QUAthử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3, tirzepatide đã chứng minhkiểm soát đường huyết vượt trộiso với các thuốc chống tiểu đường hiện có, bao gồm semaglutide và insulin degludec.

• Giảm HbA1c trung bình: lên đến-2,4%từ mức cơ bản sau 40–52 tuần.

• Tỷ lệ người tham gia đạt được cao hơnHbA1c < 6,5%, đạt hoặc vượt mục tiêu của ADA.

• Người ta quan sát thấy sự cải thiện đáng kể về lượng đường huyết lúc đói và lượng đường huyết sau ăn.

2. Giảm cân

Tirzepatide được sản xuất liên tụcgiảm cân có ý nghĩa lâm sàng và phụ thuộc vào liều lượngở cả nhóm người mắc bệnh tiểu đường và không mắc bệnh tiểu đường.

• Ở bệnh nhân T2DM: giảm trọng lượng cơ thể trung bình dao động từ7–12 kg.

• Ở những đối tượng béo phì không mắc bệnh tiểu đường (thử nghiệm SURMOUNT-1):

  • Liều 10 mg và 15 mg dẫn đếnGiảm cân trung bình 15–22%, tương đương hoặc vượt quá ngưỡng phẫu thuật bariatric.

• Hầu hết những người tham gia đều đạt được ít nhất5–10%giảm cân.

3. Cải thiện chuyển hóa tim mạch

Điều trị bằng Tirzepatide cũng cải thiện các thông số chuyển hóa rộng hơn:

• Giảm giátrong triglyceride, LDL-C và cholesterol toàn phần.

• Tăngtrong HDL-C.

• Có ý nghĩagiảm huyết áp tâm thu và tâm trương.

• Cải thiện độ nhạy insulin và chức năng tế bào β.

4. An toàn và khả năng dung nạp

Hồ sơ an toàn phù hợp với các liệu pháp dựa trên incretin khác:

• Tác dụng phụ thường gặp nhất: các triệu chứng đường tiêu hóa từ nhẹ đến trung bình (buồn nôn, nôn, tiêu chảy).

• Tỷ lệ hạ đường huyết thấp, chủ yếu khi dùng với insulin hoặc sulfonylurea.

• Không có lo ngại lớn nào về an toàn liên quan đến kết quả tim mạch.

5. Hiểu biết về cơ chế

Tirzepatide độc ​​đáochủ vận thụ thể képkhuếch đại cả con đường GIP và GLP-1:

• Kích hoạt GIPtăng cường tiết insulin phụ thuộc glucose và có thể cải thiện quá trình chuyển hóa mô mỡ.

• Kích hoạt GLP-1thúc đẩy sự ức chế cảm giác thèm ăn và làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày.

• Của họhiệu ứng hiệp đồngdẫn đến kiểm soát glucose tốt hơn với khả năng giảm cân hiệu quả hơn so với các tác nhân đơn lẻ.

Phần kết luận

Tirzepatide đại diện cho mộtđột phá trong liệu pháp chuyển hóa, cung cấphiệu quả chưa từng có trong việc kiểm soát đường huyết và giảm cândành cho những người mắc bệnh tiểu đường loại 2 và béo phì.
Cơ chế incretin kép của nó cung cấp một phương pháp tiếp cận tích hợp giải quyết các nguyên nhân gốc rễ của rối loạn chuyển hóa — tăng đường huyết, kháng insulin và thừa cân.
Với hiệu quả mạnh mẽ và tính an toàn dễ kiểm soát, tirzepatide có thể định nghĩa lại mô hình điều trị bệnh tiểu đường và béo phì trong thập kỷ tới.

Tài liệu tham khảo

• Frias JP và cộng sự,Tạp chí Y học New England, 2021.

• Jastreboff AM và cộng sự,Tạp chí Y học New England, 2022 (SURMOUNT-1).

• Ludvik B và cộng sự,Kim chích, 2021.

• Dữ liệu lâm sàng của Eli Lilly, Thử nghiệm SURPASS 1–5.