Semaglutide đã thu hút sự chú ý đáng kể vì hiệu quả của nó trong việc quản lý cân nặng

Là chất chủ vận GLP-1, nó mô phỏng tác dụng sinh lý của GLP-1 được giải phóng tự nhiên trong cơ thể.

Để đáp ứng với lượng glucose nạp vào, các tế bào thần kinh PPG trong hệ thần kinh trung ương (CNS) và tế bào L trong ruột sản xuất và tiết ra GLP-1, một loại hormone ức chế đường tiêu hóa.

Sau khi được giải phóng, GLP-1 kích hoạt thụ thể GLP-1R trên tế bào β tuyến tụy, gây ra một loạt các thay đổi về chuyển hóa đặc trưng bởi tiết insulin và ức chế cảm giác thèm ăn.

Tiết insulin dẫn đến giảm tổng thể lượng đường trong máu, giảm sản xuất glucagon và ngăn ngừa giải phóng glucose từ kho dự trữ glycogen của gan. Điều này gây cảm giác no, cải thiện độ nhạy insulin và cuối cùng dẫn đến giảm cân.

Thuốc kích thích tiết insulin theo cơ chế phụ thuộc glucose, do đó làm giảm nguy cơ hạ đường huyết. Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng tích cực lâu dài đến sự sống còn, tăng sinh và tái tạo tế bào β.

Nghiên cứu cho thấy semaglutide chủ yếu mô phỏng tác dụng của GLP-1 được giải phóng từ ruột hơn là từ não. Điều này là do hầu hết các thụ thể GLP-1 trong não nằm ngoài phạm vi hiệu quả của các loại thuốc dùng toàn thân này. Mặc dù tác động trực tiếp lên thụ thể GLP-1 ở não còn hạn chế, semaglutide vẫn rất hiệu quả trong việc giảm lượng thức ăn tiêu thụ và cân nặng.

Có vẻ như nó đạt được điều này bằng cách kích hoạt các mạng lưới nơ-ron trên toàn hệ thần kinh trung ương, nhiều trong số đó là mục tiêu thứ cấp không biểu hiện trực tiếp thụ thể GLP-1.

Năm 2024, các phiên bản thương mại được chấp thuận của semaglutide bao gồmOzempic, Rybelsus, VàWegovythuốc tiêm, tất cả đều được phát triển bởi Novo Nordisk.