1. Định nghĩa của GLP-1
Peptide-1 giống Glucagon (GLP-1) là một hormone tự nhiên được sản xuất trong ruột sau khi ăn. Nó đóng vai trò quan trọng trong quá trình chuyển hóa glucose bằng cách kích thích tiết insulin, ức chế giải phóng glucagon, làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày và tạo cảm giác no. Những tác dụng kết hợp này giúp điều hòa lượng đường trong máu và góp phần kiểm soát cân nặng. Các chất chủ vận thụ thể GLP-1 tổng hợp mô phỏng các quá trình tự nhiên này, khiến chúng trở nên hữu ích trong điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2 và béo phì.
2. Phân loại theo chức năng
Dựa trên vai trò sinh lý của nó, GLP-1 và các chất tương tự của nó có thể được chia thành một số loại chức năng:
- Điều hòa lượng đường trong máu: Tăng cường giải phóng insulin để đáp ứng với lượng đường cao trong khi ức chế tiết glucagon.
- Kiểm soát sự thèm ăn: Tác động lên trung tâm thèm ăn của não để giảm lượng thức ăn nạp vào và tăng cảm giác no.
- Điều hòa đường tiêu hóa: Làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, kéo dài quá trình tiêu hóa và giúp kiểm soát lượng đường tăng đột biến sau bữa ăn.
- Lợi ích cho tim mạch: Một số chất chủ vận thụ thể GLP-1 đã được chứng minh là có tác dụng làm giảm nguy cơ mắc các biến cố tim mạch lớn ở bệnh nhân tiểu đường.
- Quản lý cân nặng: Bằng cách kiềm chế sự thèm ăn và thúc đẩy giảm lượng calo, các chất tương tự GLP-1 hỗ trợ giảm cân dần dần và bền vững.
3. Đặc điểm của GLP-1
GLP-1 có thời gian bán hủy tự nhiên rất ngắn—chỉ vài phút—vì nó bị phân hủy nhanh chóng bởi enzyme DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4). Để khắc phục điều này, các nhà nghiên cứu dược phẩm đã phát triển các chất chủ vận thụ thể GLP-1 tổng hợp tác dụng kéo dài nhưSemaglutide, Liraglutide, Tirzepatid, VàRetatrutide.
Những hợp chất biến đổi này kéo dài tác dụng từ vài giờ đến vài ngày hoặc thậm chí vài tuần, cho phép dùng liều một lần mỗi ngày hoặc một lần mỗi tuần.
Các đặc điểm chính bao gồm:
- Tác dụng phụ thuộc glucose: Giảm nguy cơ hạ đường huyết so với liệu pháp insulin truyền thống.
- Cơ chế kép hoặc ba (trong thuốc mới): Một số phiên bản tiên tiến nhắm vào các thụ thể bổ sung như thụ thể GIP hoặc glucagon, tăng cường lợi ích về mặt chuyển hóa.
- Cải thiện quá trình trao đổi chất toàn diện: Giảm HbA1c, cải thiện hồ sơ lipid và hỗ trợ giảm cân.
GLP-1 và các chất tương tự đã biến đổi liệu pháp chuyển hóa hiện đại bằng cách giải quyết đồng thời cả bệnh tiểu đường và béo phì—không chỉ kiểm soát lượng đường trong máu mà còn mang lại lợi ích lâu dài về tim mạch và cân nặng.
4.Giải pháp điều trị GLP-1
5. Thuốc chủ vận thụ thể GLP-1 dạng tiêm
Các dạng bào chế phổ biến nhất bao gồm Liraglutide, Semaglutide và Tirzepatide. Chúng được tiêm dưới da, hàng ngày hoặc hàng tuần, giúp kích hoạt thụ thể liên tục để kiểm soát glucose ổn định và ức chế cảm giác thèm ăn.
5. Thuốc chủ vận thụ thể GLP-1 đường uống
Một lựa chọn mới hơn, chẳng hạn như Semaglutide đường uống, mang lại sự tiện lợi cho bệnh nhân mà không cần kim tiêm. Thuốc sử dụng công nghệ tăng cường hấp thu để duy trì sinh khả dụng khi uống, giúp cải thiện khả năng tuân thủ điều trị.
6. Liệu pháp kết hợp (GLP-1 + Các con đường khác)
Các liệu pháp mới nổi kết hợp GLP-1 với GIP hoặc chất chủ vận thụ thể glucagon để đạt được hiệu quả giảm cân và chuyển hóa mạnh mẽ hơn. Ví dụ, Tirzepatide (chất chủ vận kép GIP/GLP-1) và Retatrutide (chất chủ vận ba GIP/GLP-1/glucagon) đại diện cho thế hệ điều trị chuyển hóa tiếp theo.
Liệu pháp GLP-1 đánh dấu bước tiến mang tính cách mạng trong việc kiểm soát các bệnh chuyển hóa mãn tính—cung cấp phương pháp tiếp cận tích hợp để kiểm soát lượng đường trong máu, giảm cân và cải thiện kết quả sức khỏe tổng thể.
Thời gian đăng: 03-11-2025