Leuprorelin Acetate điều chỉnh sự tiết hormone tuyến sinh dục
Chi tiết sản phẩm
| Tên | Leuprorelin |
| Số CAS | 53714-56-0 |
| Công thức phân tử | C59H84N16O12 |
| Trọng lượng phân tử | 1209,4 |
| Số EINECS | 633-395-9 |
| Vòng quay cụ thể | D25 -31,7° (c = 1 trong 1% axit axetic) |
| Tỉ trọng | 1,44±0,1 g/cm3 (Dự đoán) |
| Điều kiện lưu trữ | -15°C |
| Hình thức | Gọn gàng |
| Hệ số axit | (pKa) 9,82±0,15 (Dự đoán) |
| Độ hòa tan trong nước | Hòa tan trong nước ở mức 1mg/ml |
Từ đồng nghĩa
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(NGƯỜI);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-HORMONE GIẢI PHÓNG HORMONE NGƯỜI;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-HORMONE GIẢI PHÓNG HORMONE LUTEINIZING;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-YẾU TỐ GIẢI PHÓNG HORMONE LUTEINIZING;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(NGƯỜI)
Tác dụng dược lý
Leuprolide, goserelin, triprelin và nafarelin là một số loại thuốc thường được sử dụng trong thực hành lâm sàng để cắt bỏ buồng trứng nhằm điều trị ung thư vú tiền mãn kinh và ung thư tuyến tiền liệt. (còn gọi là thuốc GnRH-a), thuốc GnRH-a có cấu trúc tương tự GnRH và cạnh tranh với thụ thể GnRH của tuyến yên. Nghĩa là, gonadotropin do tuyến yên tiết ra giảm, dẫn đến giảm đáng kể hormone sinh dục do buồng trứng tiết ra.
Leuprolide là một chất tương tự hormone giải phóng gonadotropin (GnRH), một peptide gồm 9 axit amin. Sản phẩm này có thể ức chế hiệu quả chức năng của hệ thống tuyến yên-sinh dục, khả năng kháng enzyme phân giải protein và ái lực với thụ thể GnRH tuyến yên mạnh hơn GnRH, và hoạt động thúc đẩy giải phóng hormone hoàng thể (LH) mạnh hơn GnRH khoảng 20 lần. Thuốc cũng có tác dụng ức chế mạnh hơn chức năng tuyến yên-sinh dục so với GnRH. Trong giai đoạn đầu điều trị, hormone kích thích nang trứng (FSH), LH, estrogen hoặc androgen có thể được tăng tạm thời, và sau đó, do tuyến yên giảm đáp ứng, việc tiết FSH, LH và estrogen hoặc androgen bị ức chế, dẫn đến sự phụ thuộc vào hormone sinh dục. Các bệnh lý tình dục (như ung thư tuyến tiền liệt, lạc nội mạc tử cung, v.v.) có tác dụng điều trị.
Hiện nay, muối acetate của leuprolide chủ yếu được sử dụng trong lâm sàng, vì hiệu quả của leuprolide acetate ổn định hơn ở nhiệt độ phòng. Nên bỏ phần chất lỏng đi. Thuốc có thể được sử dụng để điều trị lạc nội mạc tử cung và u xơ tử cung, dậy thì sớm trung ương, ung thư vú tiền mãn kinh và ung thư tuyến tiền liệt, cũng như điều trị xuất huyết tử cung chức năng chống chỉ định hoặc không hiệu quả với liệu pháp hormone thông thường. Thuốc cũng có thể được sử dụng như một thuốc tiền phẫu trước khi cắt bỏ nội mạc tử cung, có thể làm mỏng đều nội mạc tử cung, giảm phù nề và giảm độ khó của phẫu thuật.
