Tên | Leuprorelin |
Số CAS | 53714-56-0 |
Công thức phân tử | C59H84N16O12 |
Trọng lượng phân tử | 1209.4 |
Số Einecs | 633-395-9 |
Xoay cụ thể | D25 -31,7 ° (c = 1 trong axit axetic 1%) |
Tỉ trọng | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (dự đoán) |
Điều kiện lưu trữ | -15 ° C. |
Hình thức | Gọn gàng |
Hệ số axit | (PKA) 9,82 ± 0,15 (dự đoán) |
Độ hòa tan trong nước | Hòa tan trong nước ở mức 1mg/ml |
Lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (người); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteinizinghormone-releasinghormonehuman; (des-gly10, d-leu6, pro -Nhet9) -luteInizingHormone-giải phóng
Leuprolide, Goserelin, Triprelin và Nafarelin là một số loại thuốc thường được sử dụng trong thực hành lâm sàng để loại bỏ buồng trứng để điều trị ung thư vú và ung thư tuyến tiền liệt. (được gọi là thuốc GnRH-A), các loại thuốc GnRH-A có cấu trúc tương tự như GnRH và cạnh tranh với các thụ thể GnRH tuyến yên. Đó là, gonadotropin được tiết ra bởi tuyến yên giảm, dẫn đến giảm đáng kể hormone giới tính được tiết ra bởi buồng trứng.
Leuprolide là một chất tương tự hormone giải phóng gonadotropin (GnRH), một peptide bao gồm 9 axit amin. Sản phẩm này có thể ức chế hiệu quả chức năng của hệ thống tuyến yên-gonadal, khả năng kháng các enzyme phân giải protein và ái lực với thụ thể GnRH tuyến yên mạnh hơn GnRH và hoạt động thúc đẩy giải phóng hormone luteizing (LH) là khoảng 20 lần GnRH. Nó cũng có tác dụng ức chế mạnh hơn đối với chức năng tuyến yên-gonad so với GnRH. Trong giai đoạn điều trị ban đầu, hormone kích thích nang trứng (FSH), LH, estrogen hoặc androgen có thể được tăng tạm thời, và sau đó, do sự giảm đáp ứng của tuyến yên, sự bài tiết của FSH, LH và estrogen hoặc androgen bị ức chế, dẫn đến sự phụ thuộc vào hormone giới tính. Các bệnh tình dục (như ung thư tuyến tiền liệt, lạc nội mạc tử cung, v.v.) có tác dụng điều trị.
Hiện tại, muối acetate của leuprolide chủ yếu được sử dụng trên lâm sàng, bởi vì hiệu suất của leuprolide acetate ổn định hơn ở nhiệt độ phòng. Chất lỏng nên được loại bỏ. Nó có thể được sử dụng để điều trị thi hành thuốc của lạc nội mạc tử cung và u xơ tử cung, dậy thì sớm phát triển trung tâm, ung thư vú tiền mãn kinh và ung thư tuyến tiền liệt, và cũng cho chảy máu tử cung có chức năng chống chỉ định hoặc không hiệu quả đối với liệu pháp hormone thông thường. Nó cũng có thể được sử dụng như một tiền sử trước khi cắt bỏ nội mạc tử cung, có thể làm mỏng đều nội mạc tử cung, giảm phù nề và giảm độ khó của phẫu thuật.