Tên | Ganirelix acetate |
Số CAS | 123246-29-7 |
Công thức phân tử | C80H113CLN18O13 |
Trọng lượng phân tử | 1570.34 |
AC-DNAL-DCPA-DPAL-SER-TYR-DHAR (ET2) -LEU-HAR (ET2) -PRO-DALA -NH2; GANIRELIXUM; GANIRELIX ACETATE; Ganirelix; Ganirelix acetate usp/ep/
Ganirelix là một hợp chất decapeptide tổng hợp và muối acetate của nó, Ganirelix acetate là một chất đối kháng thụ thể hormone giải phóng gonadotropin (GnRH). Trình tự axit amin là: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-HOMOARG (9,10-ET2) -LEU-L-HOMOARG (9,10-ET2) -PRO-D- ALA-NH2. Chủ yếu về mặt lâm sàng, nó được sử dụng ở phụ nữ trải qua các chương trình kích thích buồng trứng được hỗ trợ hỗ trợ để ngăn chặn các đỉnh hormone luteinizing sớm và điều trị các rối loạn sinh sản do nguyên nhân này. Thuốc có đặc điểm của các phản ứng ít bất lợi, tỷ lệ mang thai cao và thời gian điều trị ngắn, và có lợi thế rõ ràng so với các loại thuốc tương tự trong thực hành lâm sàng.
Sự giải phóng xung của hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) kích thích sự tổng hợp và bài tiết LH và FSH. Tần số của các xung LH trong các pha nang giữa và muộn là khoảng 1 mỗi giờ. Các xung này được phản ánh trong tăng thoáng qua trong huyết thanh LH. Trong giai đoạn giữa kinh nguyệt, việc giải phóng GnRH lớn gây ra sự gia tăng LH. Sự gia tăng LH trung bình có thể kích hoạt một số phản ứng sinh lý, bao gồm: sự rụng trứng, nối lại meomte tế bào trứng và hình thành luteum. Sự hình thành của hoàng thể làm cho nồng độ progesterone huyết thanh tăng lên, trong khi nồng độ estradiol giảm. Ganirelix acetate là một chất đối kháng GnRH, ngăn chặn các thụ thể GnRH cạnh tranh trên các tuyến sinh dục tuyến yên và các con đường tải nạp tiếp theo. Nó tạo ra sự ức chế nhanh chóng, có thể đảo ngược của bài tiết gonadotropin. Tác dụng ức chế của ganirelix acetate đối với bài tiết LH tuyến yên mạnh hơn so với FSH. Ganirelix acetate đã thất bại trong việc tạo ra sự phát hành đầu tiên của các gonadotropin nội sinh, phù hợp với sự đối kháng. Phục hồi hoàn toàn mức độ LH và FSH tuyến yên xảy ra trong vòng 48 giờ sau khi ngừng hoạt động của ganirelix.