API Peptide Acetate Ganirelix
Chi tiết sản phẩm
| Tên | Ganirelix Acetate |
| Số CAS | 123246-29-7 |
| Công thức phân tử | C80H113ClN18O13 |
| Trọng lượng phân tử | 1570,34 |
Từ đồng nghĩa
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP/EP/
Sự miêu tả
Ganirelix là một hợp chất decapeptide tổng hợp, và muối acetate của nó, Ganirelix acetate, là một chất đối kháng thụ thể hormone giải phóng gonadotropin (GnRH). Trình tự axit amin là: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Về mặt lâm sàng, thuốc được sử dụng cho phụ nữ đang trải qua các chương trình kích thích buồng trứng có kiểm soát bằng công nghệ hỗ trợ sinh sản để ngăn ngừa sự gia tăng nồng độ hormone lutein hóa sớm và điều trị các rối loạn sinh sản do nguyên nhân này. Thuốc có đặc điểm ít tác dụng phụ, tỷ lệ mang thai cao và thời gian điều trị ngắn, đồng thời có những ưu điểm rõ rệt so với các thuốc tương tự trong thực hành lâm sàng.
Tác dụng dược lý
Sự giải phóng theo nhịp của hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) kích thích sự tổng hợp và tiết LH và FSH. Tần suất các xung LH ở giai đoạn giữa và cuối nang noãn là khoảng 1 xung mỗi giờ. Các xung này được phản ánh trong sự gia tăng thoáng qua của LH huyết thanh. Trong thời kỳ giữa kỳ kinh nguyệt, sự giải phóng ồ ạt GnRH gây ra sự gia tăng đột biến của LH. Sự gia tăng đột biến LH giữa kỳ kinh nguyệt có thể kích hoạt một số phản ứng sinh lý, bao gồm: rụng trứng, noãn bào tiếp tục giảm phân và hình thành hoàng thể. Sự hình thành của hoàng thể làm tăng nồng độ progesterone trong huyết thanh, trong khi nồng độ estradiol giảm. Ganirelix acetate là chất đối kháng GnRH có tác dụng cạnh tranh ngăn chặn các thụ thể GnRH trên các tuyến sinh dục của tuyến yên và các con đường dẫn truyền sau đó. Nó tạo ra sự ức chế nhanh chóng, có thể đảo ngược đối với quá trình tiết gonadotropin. Tác dụng ức chế của ganirelix acetate đối với quá trình tiết LH của tuyến yên mạnh hơn tác dụng ức chế đối với FSH. Ganirelix acetate không thể kích thích giải phóng gonadotropin nội sinh lần đầu, phù hợp với cơ chế đối kháng. Nồng độ LH và FSH của tuyến yên phục hồi hoàn toàn trong vòng 48 giờ sau khi ngừng sử dụng ganirelix acetate.
