20mg Retatrutide Peptide giảm cân dạng bột đông khô Reta lọ tiêm 99% Retatrutide

Mô tả sản phẩm
Retatrutide là một peptide chủ vận ba mới nhắm vào thụ thể glucagon (GCGR), thụ thể polypeptide hướng insulin phụ thuộc glucose (GIPR) và thụ thể peptide-1 giống glucagon (GLP-1R). Retatrutide kích hoạt GCGR, GIPR và GLP-1R ở người với giá trị EC50 lần lượt là 5,79, 0,0643 và 0,775 nM, và GCGR, GIPR và GLP-1R ở chuột với giá trị EC50 lần lượt là 2,32, 0,191 và 0,794 nM. Thuốc đóng vai trò là một công cụ nghiên cứu quan trọng trong việc nghiên cứu bệnh béo phì và các rối loạn chuyển hóa.

Retatrutide kích hoạt hiệu quả con đường truyền tín hiệu GLP-1R và kích thích tiết insulin phụ thuộc glucose bằng cách tác động lên cả thụ thể GIP và GLP-1. Peptide tổng hợp này thể hiện đặc tính hạ đường huyết mạnh mẽ và đã được phát triển như một hợp chất chống tiểu đường cho bệnh nhân tiểu đường tuýp 2 (T2D). Nó thúc đẩy giải phóng insulin và ức chế tiết glucagon theo cơ chế phụ thuộc glucose.

Ngoài ra, Retatrutide đã được chứng minh là có tác dụng làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, làm giảm lượng đường huyết lúc đói và sau ăn, giảm lượng thức ăn nạp vào và gây giảm cân đáng kể ở những người mắc bệnh T2D.

Hoạt động sinh học
Retatrutide (LY3437943) là một peptide liên hợp lipid đơn lẻ, hoạt động như một chất chủ vận mạnh của GCGR, GIPR và GLP-1R ở người. So với glucagon và GLP-1 tự nhiên ở người, Retatrutide có hiệu lực thấp hơn ở GCGR và GLP-1R (lần lượt là 0,3 lần và 0,4 lần) nhưng lại thể hiện hiệu lực tăng cường rõ rệt (8,9 lần) ở GIPR so với polypeptide hướng insulin phụ thuộc glucose (GIP).

Cơ chế hoạt động
Trong các nghiên cứu trên chuột mắc bệnh thận do tiểu đường, việc sử dụng Retatrutide làm giảm đáng kể albumin niệu và cải thiện tốc độ lọc cầu thận. Tác dụng bảo vệ này được cho là nhờ kích hoạt con đường truyền tín hiệu phụ thuộc GLP-1R/GR, một con đường trung gian điều hòa hoạt động chống viêm và chống apoptosis trong mô thận.

Retatrutide cũng điều chỉnh trực tiếp tính thấm cầu thận, tăng cường khả năng cô đặc nước tiểu. Những phát hiện sơ bộ cho thấy, so với các phương pháp điều trị bệnh thận mạn tính thông thường như thuốc ức chế men chuyển ACE và thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ARB), Retatrutide làm giảm albumin niệu rõ rệt hơn chỉ sau bốn tuần điều trị. Hơn nữa, thuốc này đã chứng minh hiệu quả cao hơn trong việc giảm huyết áp tâm thu so với thuốc ức chế men chuyển ACE hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ARB), mà không ghi nhận tác dụng phụ đáng kể nào.

Tác dụng phụ
Các tác dụng phụ thường gặp nhất của Retatrutide liên quan đến đường tiêu hóa, bao gồm buồn nôn, tiêu chảy, nôn mửa và táo bón. Các triệu chứng này thường nhẹ đến trung bình và có xu hướng hết khi giảm liều. Khoảng 7% bệnh nhân cũng báo cáo cảm giác ngứa ran da. Nhịp tim tăng được quan sát thấy ở tuần thứ 24 ở nhóm dùng liều cao hơn, sau đó trở lại mức ban đầu.